Clinical Pharmacy Corner:
On december 20, 2021 by adminKommentar av Helen Kourlas, PharmD och John Papadopoulas, PharmD, Pharmacology Section Editors
Sulfonureiderna tillhör en klass av substituerade arylsulfonureider som har använts kliniskt sedan 1950-talet. Dessa medel delas vanligtvis in i två kategorier eller generationer. Första generationens medel omfattar acetohexamid, klorpropamid, tolazamid och tolbutamid (det första allmänt använda medlet). De mer potenta andra generationens medel omfattar glimepirid, glipizid och glyburid.
Sulfonurea sänker akut plasmaglukos genom att stimulera frisättningen av insulin. Den primära mekanismen sker genom bindning till sulfonylurea-receptorer (SUR-1) på fungerande betaceller i bukspottkörteln. Bindningen stänger de länkade ATP-känsliga kaliumkanalerna, vilket leder till minskat kaliuminflöde och efterföljande depolarisering av betacellmembranet.1 Spänningsberoende kalciumkanaler öppnas och resulterar i ett inflöde av kalcium, vilket orsakar translokation och exocytos av sekretoriska granuler av insulin till cellytan (se figur 1).1
Dessa medel kan också förändra den hepatiska clearance av insulin och förlänga insulins plasmahalveringstid. Intressant nog, i närvaro av euglykemi eller adekvat glykemisk kontroll, sjunker plasmainsulinnivåerna till nivåerna före behandling efter flera månaders läkemedelsbehandling med sulfonylurea. Detta kan vara en funktion av en nedreglering av betacellerna i bukspottkörteln eller av somatostatinmedierat undertryckande av glukossekretionen med efterföljande minskning av insulinfrisättningen; sulfonureider kan stimulera frisättningen av somatostatin.1 Extrapankreatiska effekter av sulfonureider kan bidra till glukoskontrollen hos patienter med diabetes mellitus. Dessa effekter omfattar ökad insulinreceptortäthet på adipocyter (ökad insulinkänslighet) och ökad syntes av glukostransportörer.
- Davis SN och Granner DK. Insulin, orala hypoglykemiska medel och den endokrina bukspottkörtelns farmakologi. Goodman och Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10:e upplagan. 2001.
- https://weboutlook.liunet.edu/exchweb/bin/redir.asp?URL=http://www.servier.com/…/diabetographia/ud/4/3.gif. Tillgänglig den 1 oktober 2007
Figur 12
Tabell 1. Andra generationens sulfonylureider
| Generisk | Märke | Doseringsstyrka (mg) | Startdos (mg) | Doser. per dag | Max dos (mg) | Duration av effekt | Aktiv metabolit |
| Glipizid | Glucotrol | 5, 10 | 5 | 1-2 | 40 | 10-24 timmar | Nej |
| Glipizid | Glucotrol XL | 2.5, 5, 10 | 5 | 1 | 20 | 24 timmar | Nej |
| Glyburide | Diabeta, Micronase | 1.25, 2,5, 5 | 2,5-5 | 1-2 | 20 | 16-24 timmar | Ja |
| Glyburid mikroniserat | Glynase | 1,5, 3, 4,5, 6 | 1.5-3 | 1-2 | 12 | 12-24 timmar | Ja |
| Glimepirid | Amaryl | 1,2,4 | 1-2 | 1 | 8 | 24 timmar | Ja |
Anpassat från Drug Facts and Comparisons. Wolters Kluwer Health. St Louis, Missouri. 2007.
Dela: Twitter | Facebook | E-post
Lämna ett svar