Adrenerga och kolinerga receptorer i hjärtat

Adrenerga receptorer (adrenoceptorer) är receptorer som binder adrenerga agonister, t.ex. den sympatiska neurotransmittorn NE och det cirkulerande hormonet adrenalin (EPI). Den viktigaste adrenoceptorn i hjärtat (exklusive koronarkärlens adrenoceptorer) är β1-adrenoceptorn. När den aktiveras av en β1-agonist som NE eller EPI ökar hjärtfrekvensen (positiv kronotropi), ledningshastigheten ökar (positiv dromotropi), kontraktiliteten ökar (positiv inotropi) och myocytrelaxationshastigheten ökar (positiv lusitropi).

Det finns också β2-adrenoceptorer i hjärtat och stimulering med β2-agonister har liknande kardiella effekter som stimulering av β1-adrenoceptorer. β2-adrenoceptorerna blir funktionellt viktigare vid hjärtsvikt eftersom β1-adrenoceptorerna blir nedreglerade.

NE kan också binda till α1-adrenoceptorer som finns på myocyter för att ge små ökningar av inotropin. Cirkulerande katekolaminer (epinefrin) som frigörs av binjuremärgen binder också till samma alfa- och beta-adrenoceptorer i hjärtat.

Inom sympatiska adrenerga nerver är hjärtat innerverat av parasympatiska kolinerga nerver som härstammar från vagusnerven. Acetylkolin (ACh) som frigörs av dessa fibrer binder till muskarinreceptorer i hjärtmuskeln, särskilt vid SA- och AV-noderna som har en stor mängd vagal innervation. ACh som frigörs av vagusnerven binder till M2-muskarinreceptorer, en underklass av kolinerga receptorer. Detta ger negativ kronotropi och dromotropi i hjärtat samt negativ inotropi och lusitropi i förmaken (de negativa inotropa och lusitropa effekterna av vagal stimulering är relativt svaga i ventriklarna).

De autonoma nervterminalerna har också adrenerga och kolinerga receptorer (prejunktionella receptorer) som fungerar för att reglera frisättningen av NE (visas inte i figuren). Prejunktionella α2-adrenoceptorer hämmar NE-frisättning, medan prejunktionella β2-adrenoceptorer underlättar NE-frisättning. Prejunktionella M2-receptorer hämmar NE-frisättning, vilket är en mekanism genom vilken vagal stimulering överröstar sympatisk stimulering i hjärtat.

Läkemedel finns tillgängliga för blockering av adrenerga och kolinerga receptorer. Betablockerare används till exempel vid behandling av angina, hypertoni, arytmier och hjärtsvikt. Muskarinreceptorblockerare som atropin används för att behandla elektriska störningar (t.ex. bradykardi och ledningsblockeringar) i samband med överdriven vagal stimulering av hjärtat. Många av dessa adrenerga och kolinerga blockerare är relativt selektiva för en specifik receptorsubtyp.

Reviderad 2014-04-23