Desloratadina
On noiembrie 5, 2021 by adminFarmacodinamieEdit
Desloratadina este un antihistaminic H1 selectiv care funcționează ca agonist invers la receptorul H1 al histaminei.
La doze foarte mari, este, de asemenea, un antagonist la diferite subtipuri ale receptorilor muscarinici ai acetilcolinei. Acest efect nu este relevant pentru acțiunea medicamentului la doze terapeutice.
FarmacocineticăEdit
Desloratadina este bine absorbită din intestin și atinge concentrațiile plasmatice sanguine cele mai ridicate după aproximativ trei ore. În sânge, 83 până la 87% din substanță se leagă de proteinele plasmatice.
Desloratadina este metabolizată la 3-hidroxidesloratadină într-o secvență în trei etape la metabolizatorii normali. Mai întâi, n-glucuronidarea desloratadinei de către UGT2B10; apoi, 3-hidroxilarea N-glucuronidei desloratadinei de către CYP2C8; și, în final, o deconjugare neenzimatică a N-glucuronidei 3-hidroxidelorloratadinei. Atât desloratadina cât și 3-hidroxidedesloratadina sunt eliminate prin urină și fecale cu un timp de înjumătățire de 27 de ore la metabolizatorii normali.
Prezintă doar o activitate periferică, deoarece nu traversează ușor bariera hematoencefalică; prin urmare, în mod normal nu provoacă somnolență deoarece nu pătrunde ușor în sistemul nervos central.
Desloratadina nu are un efect puternic asupra unui număr de enzime testate din sistemul citocrom P450. S-a constatat că inhibă slab CYP2B6, CYP2D6 și CYP3A4/CYP3A5 și nu inhibă CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 sau CYP2C19. S-a constatat că desloratadina este un inhibitor puternic și relativ selectiv al UGT2B10, un inhibitor slab până la moderat al UGT2B17, UGT1A10 și UGT2B4 și că nu inhibă UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7, UGT2B15, UGT1A7 și UGT1A8.
PharmacogenomicsEdit
2% dintre persoanele caucaziene și 18% dintre persoanele de origine africană sunt metabolizatori slabi ai desloratadinei. La aceste persoane, medicamentul atinge concentrații plasmatice de trei ori mai mari la șase până la șapte ore după administrare și are un timp de înjumătățire de aproximativ 89 de ore. Cu toate acestea, profilul de siguranță pentru acești subiecți nu este mai rău decât în cazul metabolizatorilor extensivi (normali)
.
Lasă un răspuns