Receptores Adrenérgicos e Colinérgicos no Coração

Receptores Adrenérgicos (receptores adrenoceptores) são receptores que ligam agonistas adrenérgicos como o neurotransmissor simpático NE e o hormônio circulante epinefrina (EPI). O adrenoceptor mais importante do coração (não incluindo os adrenoceptores vasculares coronários) é oadrenoceptor β1. Quando ativado por umagonista β1 como o NE ou EPI, a freqüência cardíaca é aumentada (cronotropia positiva), a velocidade de condução é aumentada (dromotropia positiva), a contratilidade é aumentada (inotropia positiva), e a taxa de relaxamento dos miócitos é aumentada (lusitropia positiva).

Há também β2-adrenoceptores no coração e estimulação por β2-agonistas tem efeitos cardíacos similares aos do β1-adrenoceptor estimulação. O β2-adrenoceptores se tornam funcionalmente mais importantes na insuficiência cardíaca porque β1-adrenoceptores se tornam regulados para baixo.

NE também pode ligar-se a α1-adrenoceptores encontrados em miócitos para produzir pequenos aumentos na inotropia. As catecolaminas circulantes (epinefrina) liberadas pela medula adrenal também se ligam a esses mesmos alfa e beta adrenoceptores no coração.

Além dos nervos adrenérgicos simpáticos, o coração é inervado por nervos colinérgicos parassimpáticos derivados dos nervos vagos. A acetilcolina (ACh) liberada por essas fibras se liga aos receptores muscarínicos do músculo cardíaco, especialmente nos nódulos SA e AV que têm uma grande quantidade de inervação vagal. A ACh liberada pelo nervo vago liga-se aos receptores muscarínicos M2, uma subclasse de receptores colinérgicos. Isso produz cronotropia e dromotropia negativas no coração, assim como inotropia e lusitropia negativas nos átrios (os efeitos inotrópicos e lusitrópicos negativos da estimulação vagal são relativamente fracos nos ventrículos).

Os terminais nervosos autonômicos também possuem receptores adrenérgicos e colinérgicos (receptores prejuncionais) que funcionam para regular a liberação de NE (não mostrados na figura). Os receptores pré-juncionais α2-adrenoceptores inibem a liberação do NE, enquanto que os pré-adrenoceptores β2-adrenoceptores facilitam a liberação do NE. Os receptores M2 pré-juncionais inibem a liberação do NE, que é um mecanismo pelo qual a estimulação vagal substitui a estimulação simpática no coração.

Drogas estão disponíveis para bloquear receptores adrenérgicos e colinérgicos. Por exemplo, os beta-bloqueadores são usados no tratamento de angina, hipertensão, arritmias e insuficiência cardíaca. Os bloqueadores dos receptores muscarínicos como a atropina são usados para tratar distúrbios elétricos (por exemplo, bradicardia e bloqueios de condução) associados à estimulação vagal excessiva do coração. Muitos destes bloqueadores adrenérgicos e colinérgicos são relativamente seletivos para um subtipo específico de receptor.

Revisado 4/23/2014