Agonista receptora GABA

Wiele powszechnie stosowanych leków uspokajających i anksjolitycznych, które wpływają na kompleks receptorów GABA, nie jest agonistami. Leki te działają zamiast tego jako pozytywne modulatory allosteryczne (PAM) i chociaż wiążą się z receptorami GABA, wiążą się z miejscem allosterycznym na receptorze i nie mogą wywołać odpowiedzi neuronu bez obecności rzeczywistego agonisty. Leki należące do tej klasy wywierają swoje działanie farmakodynamiczne poprzez zwiększenie efektów, jakie wywiera agonista po osiągnięciu potencjalizacji.

Większość leków znieczulających ogólnie jest PAM receptora GABA-A.Pozytywne modulatory allosteryczne działają poprzez zwiększenie częstotliwości, z jaką kanał chlorkowy otwiera się, gdy agonista wiąże się z własnym miejscem na receptorze GABA. Wynikający z tego wzrost stężenia jonów Cl- w neuronie postsynaptycznym natychmiast hiperpolaryzuje ten neuron, czyniąc go mniej pobudliwym, a tym samym hamując możliwość powstania potencjału czynnościowego. Jednak niektóre środki znieczulenia ogólnego, takie jak propofol i duże dawki barbituranów, mogą być nie tylko dodatnimi allosterycznymi modulatorami receptorów GABA-A, ale także bezpośrednimi agonistami tych receptorów.

Alkohol jest pośrednim agonistą GABA. GABA jest głównym neurotransmiterem hamującym w mózgu, a leki podobne do GABA są stosowane do tłumienia skurczów. Uważa się, że alkohol naśladuje działanie GABA w mózgu, wiążąc się z receptorami GABA i hamując sygnalizację neuronalną.

.