O agonista receptor GABA

Muitas drogas sedativas e ansiolíticas comumente usadas que afetam o complexo receptor GABA não são agonistas. Essas drogas agem como moduladores alostéricos positivos (PAMs) e enquanto se ligam aos receptores GABA, ligam-se a um local alostérico no receptor e não podem induzir uma resposta do neurônio sem a presença de um agonista real. Os medicamentos que caem nesta classe exercem sua ação farmacodinâmica aumentando os efeitos que um agonista tem quando a potenciação é alcançada.

Anestésicos mais gerais são PAMs do receptor GABA-A. Moduladores alostéricos positivos funcionam aumentando a freqüência com que o canal de cloro se abre quando um agonista se liga ao seu próprio local no receptor GABA. O aumento resultante na concentração de íons Cl- no neurônio pós-sináptico hiperpolariza imediatamente esse neurônio, tornando-o menos excitável e assim inibindo a possibilidade de um potencial de ação. Entretanto, alguns anestésicos gerais como propofol e altas doses de barbitúricos podem não só ser moduladores alostéricos positivos dos receptores GABA-A, mas também agonistas diretos desses receptores.

Álcool é um agonista indireto GABA. GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro, e drogas do tipo GABA são usadas para suprimir espasmos. Acredita-se que o álcool imita o efeito do GABA no cérebro, ligando-se aos receptores GABA e inibindo a sinalização neuronal.