GABA受容体作動薬

GABA受容体複合体に作用する、一般的に使用されている鎮静薬や抗不安薬の多くは作動薬ではありません。 これらの薬物は、代わりに陽性アロステリックモジュレーター（PAM）として作用し、GABA受容体に結合するものの、受容体のアロステリック部位に結合し、実際の作動薬が存在しなければニューロンからの反応を誘発することができないのである。 このクラスに分類される薬物は、増強が達成されたときにアゴニストが持つ効果を増大させることによって、薬力学的作用を発揮します

ほとんどの全身麻酔薬は、GABA-A受容体のPAMです。 その結果、シナプス後神経細胞内のCl-イオン濃度が上昇すると、この神経細胞は直ちに過分極し、興奮しにくくなるため、活動電位の発生が抑制される。 しかし、プロポフォールや高用量のバルビツール酸のような一部の全身麻酔薬は、GABA-A受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるだけでなく、これらの受容体の直接アゴニストでもある可能性があります

アルコールは間接的なGABAアゴニストです。 GABAは脳内の主要な抑制性神経伝達物質であり、痙攣を抑制するためにGABA様作用薬が使用されている。 アルコールは脳内でGABAの作用を模倣し、GABA受容体に結合して神経細胞のシグナル伝達を抑制すると考えられています

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