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Desloratadine

On 11月 5, 2021 by

PharmacodynamicsEdit

Desloratadine is selective H1-antihistamine that functions as inverse agonist at histamine H1 receptor.

At very high dose, also an antagonist at various subtypes of muscarinic acetylcholine receptors.The H1は、選択性の高いヒスチアミン受容体です。 この作用は治療用量における本剤の作用には関係しない。

PharmacokineticsEdit

Desloratadineは腸からよく吸収され、約3時間後に最高血漿濃度に到達する。 血中では83～87％が血漿蛋白と結合している。

正常な代謝体では、3段階の順序で3-hydroxydesloratadineに代謝される。 まず、UGT2B10によるデスロラタジンのn-グルクロン酸化、次にCYP2C8によるデスロラタジンN-グルクロン酸の3-水酸化、最後に3-水酸化デスロラタジンN-グルクロン酸の非酵素的脱共役化である。 5220>

3-Hydroxydesloratadineが主代謝産物である。

血液脳関門を容易に通過しないため、末梢活性のみを示し、したがって、中枢神経系に容易に入らないため、通常は眠気を引き起こさない。

Desloratadineは、チトクロームP450系の多くの試験した酵素に強い影響を及ぼさない。 CYP2B6、CYP2D6、CYP3A4/CYP3A5を弱く阻害し、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19は阻害しないことが確認された。 また、デスロラタジンは、UGT2B10を強力かつ比較的選択的に阻害し、UGT2B17、UGT1A10およびUGT2B4を弱～中程度に阻害し、UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7、UGT2B15、UGT1A7およびUGT1A8には阻害作用を認めず、UGT1B10およびUGT1B8を強力に阻害することが明らかとなった。

PharmacogenomicsEdit

白人の2％、アフリカ系の18％がdesloratadine poor metabolizerである。 これらの人では、摂取後6～7時間で血漿中濃度が3倍高くなり、半減期は約89時間である。 しかし、これらの被験者の安全性プロファイルは、広範囲（正常）代謝者に比べて悪いものではありません

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