オキシコドンの用法・用量

医薬品のレビュー。 最終更新日：2021年1月28日

疼痛に対する通常成人用量

以下の推奨用量は、実際には時間をかけた一連の臨床的判断に対する提案アプローチと考えるしかありません
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As First Opioid Analgesic: 5 to 15 mg orally every 4 to 6 hours
Oral solution: 5 to 15 mg orally every 4 to 6 hours。 投与量の誤りを避けるため、総投与量をmgとmLで記載する
他の経口オピオイドとの換算。 他のオピオイドから本剤に変更する場合、または放出制御型製剤から本剤に変更する場合、オキシコドン必要量を過大評価し過剰摂取を管理するよりも、過小評価して救助薬を提供することが最善である。

-副作用を最小限に抑えながら十分な鎮痛効果が得られるように、個別に投与量を滴定する必要がある。
-中毒、乱用、誤用のリスクがあるため、個々の患者の治療目標と一致する最短期間の最小有効量を使用すべきである。
-治療開始後24～72時間以内および増量後は、呼吸抑制について患者を注意深く観察すること
使用。 オピオイド鎮痛剤を必要とするほど重症で、代替療法が不十分な急性疼痛の管理

Usual Adult Dose for Chronic Pain

以下の推奨用量は、実際には時間をかけた一連の臨床判断に対する提案アプローチとしか考えられない
60および80mgの徐放錠（ER錠剤）。 40mg（オキシコドンベース36mg）を超える単回投与、80mg（オキシコドンベース72mg）を超える1日総投与量、または100mg/5mL（20mg/mL）内服液の使用は、オピオイド耐性患者にのみ限定すべきである
徐放性（ER）剤。
オピオイド非耐容患者及びオピオイド非耐容患者の初回投与量：
オキシコドン塩酸塩ER錠剤。 10mgを12時間ごとに経口投与
-オキシコドン（ベース）ERカプセル。
オキシコドン（ベース）ERカプセル：9mgを12時間ごとに食事とともに経口投与
イミディエイト・リリース（IR）：
-OPIOID-NAIVE患者の初回投与量：
-OPIOID-NAIVE患者の初回投与量。 5～15mgを4～6時間おきに24時間体制で経口投与
-内用液。 投与量の誤りを避けるため、総投与量をmgとmLの両方で記載する
維持管理：疼痛管理とオピオイド関連副作用の適切なバランスを得るため、必要に応じて1～2日ごとに投与量を調節する。目標は、個々の患者の治療目標と一致する最短期間での最小有効量を見つけること
1日の最大投与量。 オキシコドン（ベース）ERカプセル。 オキシコドン塩酸塩錠の最大投与量は設定されていない
オキシコドン塩酸塩とオキシコドンベースの等価性：
オキシコドン塩酸塩10 mg = オキシコドンベース9 mg
オキシコドン塩酸塩15 mg = オキシコドンベース13.5mg
-塩酸オキシコドン20mg＝オキシコドンベース18mg
-塩酸オキシコドン30mg＝オキシコドンベース27mg
-塩酸オキシコドン40mg＝オキシコドンベース36mg
-オピオイド耐性がない患者に高い開始用量を使用すると、最初の投与で致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性がある。 初回投与量の選択にあたっては、オピオイド耐性の程度、患者の全身状態、病状、併用薬、疼痛の種類と程度、乱用、中毒、転用の危険因子を考慮する必要がある。
-オピオイド耐性患者とは、経口モルヒネ60mg/日、経皮フェンタニル25mcg/時、経口オキシコドン30mg/日、経口ヒドロモルフォン8mg/日、経口オキシモルフォン25mg/日、または他のオピオイドの等痛覚量の投与を1週間またはそれ以上受けた患者を指す。 他のオピオイドからの用量変更は、オピオイド鎮痛作用に対する患者の反応に大きなばらつきがあるため、注意深く、綿密なモニタリングを行いながら行うべきである；推奨される使用法については用量調節の項を参照すること。 毎日、24時間体制の長期的なオピオイド治療を必要とするほど重度の疼痛の管理で、代替治療法が十分でない場合に使用する。

慢性疼痛に対する小児の通常用量

治療開始前に、患者は少なくとも連続5日間オピオイドを投与され忍容性がなければならず、開始直前の2日間、患者はオキシコドン20mg/日以上またはその相当量を摂取していなければならない
-オキシコドン ER錠を開始したらすべての24時間オピオイド薬を中止する
11歳以上の患者。 エクステンドリリース（ER）錠のみ：
-初回投与量。 オキシコドンの1日総投与量の計算値の2分の1を12時間ごとに経口投与する
投与量計算：
-以前のオピオイドの1日総投与量に以下に示す換算係数（CF）を乗じ、オキシコドンのmg/日投与量を得る；オキシコドンmg/日量を2で割ると12時間のオキシコドンER投与量が得られる；丸めが必要なら常に最も近い錠剤強度に切り捨てる
–オキシコドンの以前の使用については、
。 経口CFは1
–HYDROCODONEのオピオイド使用歴がある場合。 経口CFは0.9
–HYDROMORPHONEのオピオイド使用歴のある場合。 経口CFは4、非経口CFは20*
–モルヒネ（MORPHINE）のオピオイド使用歴のある場合。 経口CFは0.5、非経口CFは3*
–トラマドールの使用歴あり：経口CFは0.17、非経口CFは0.2*
*高用量非経口オピオイド投与患者に対しては、より保守的なCFが保証されている（e.g.,.., オキシコドンER錠から他のオピオイドに変更する場合は、新しいオピオイドの投与量を過大評価することになり、致命的な過量投与になる可能性があるため、CFを使用しないでください。
経皮フェンタニルからの変換：オキシコドンER錠を開始する18時間前にパッチを除去する；フェンタニル経皮パッチ25mcg/hrごとに12時間ごとにオキシコドンER錠10mg1錠で代替する；この変換に関する評価は限られているので変換中は厳密に監視する
滴定及び維持。
-適切な鎮痛効果が得られ、副作用を最小限に抑える用量まで個別に漸増する；用量調整は1～2日ごとに行うことができる；用量増加が臨床的に示される場合、1日のオキシコドン総用量を一度に25%以上増加しないことが示唆される。

-用量変換は、オピオイド鎮痛反応における患者の変動が大きいため、注意深く、綿密にモニタリングしながら行うべきである；患者の24時間経口オキシコドン必要量を過小評価して救援薬を提供することは、過大評価して有害反応を管理するより好ましいことである。
-オピオイド耐性がない患者に高い開始用量を使用すると、初回投与で致命的な呼吸抑制を引き起こすことがある；初回投与量の選択は、オピオイド耐性の程度、患者の一般状態、病状、併用薬、痛みの種類と重症度、乱用、中毒、転用の危険因子を考慮する必要がある。
徐放オキシコドン製品は、代替治療選択肢（例． 非オピオイド鎮痛剤または即時放出型オピオイド）が有効でない、忍容性がない、あるいは痛みの十分な管理を行うには不十分であると考えられる患者への使用に限定される；これらの製品は、必要に応じて（prn）鎮痛剤として使用することを意図していない。 オピオイドに耐性のある11歳以上の小児患者（オキシコドン20mg/日以上又はその相当量を既に経口投与しており、耐容性がある）で、毎日、24時間、長期のオピオイド治療を必要とするほど重度の疼痛があり、代替治療法が十分でない患者に用いる。
徐放錠/カプセル：
-利用可能な最小投与量の強度が患者の候補でない場合、代替の鎮痛剤が必要となる場合がある

肝臓用量の調節

肝機能障害：

肝臓用量の調節が必要な場合は、通常量より少なめの投与で開始する。 通常より低い用量で保守的に開始し、希望の効果まで慎重に漸増する。
徐放錠/カプセル
-初回投与量。 通常量の3分の1から2分の1。望ましい効果に注意深く漸増する。
-患者が利用可能な最小量の強さの候補でない場合、代替の鎮痛剤が必要な場合がある

用量調節

高齢者、悪寒、衰弱患者：
-通常、投与範囲の下限から注意して用い、CNSまたは呼吸抑制の兆候に注意しながらゆっくりと漸減すること
-放出延長製品について。 中枢神経抑制剤の併用：
-ベンゾジアゼピンまたは中枢神経抑制剤を既に服用している患者にオピオイド鎮痛剤を開始する場合。 臨床的反応に基づいて漸増する
-すでにオピオイド鎮痛剤を服用している患者にCNS抑制剤またはベンゾジアゼピンを必要とする場合：ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤の低い初期用量から開始し、臨床的反応に基づいて漸増する
CYP450 3A4誘導剤または阻害剤を併用すると、用量の調節が必要になることがある。 薬物相互作用を参照すること
Extended-Rel Release（ER）錠剤またはカプセルへの用量変換
-オピオイド鎮痛反応の患者の変動が大きいため、用量変換は慎重かつ綿密にモニタリングしながら行うこと；ER治療開始時には他のすべての24時間オピオイド薬を中止する
他のOral OXYCODONE処方からの変換
Organization: Oxygen Oxycodon Formulations, OXYCODONE Tablts, CAPSULES, OXYCODONE Tablts, OXYCODONE CAPSULES, OXYCODONE Tablts, EXYCODONE Tablts, OXYCODONE CAPSULES。
-オキシコドン塩酸塩の1日総用量の半分をER錠又はERカプセルとして12時間ごとに経口投与する
他の経口オピオイドからの切り替え：
-オキシコドン塩酸塩ER錠。 10mgを12時間ごとに経口投与
-オキシコドン（ベース）ERカプセル。 経皮フェンタニルからの変換：経皮フェンタニル貼付剤を除去し、18時間後にフェンタニル経皮25mcg/hrパッチ1枚につきオキシコドン塩酸塩ER錠10mg（またはオキシコドンERカプセル9mg）12時間ごとに経口投与を開始する；この変換に関する記録的経験は限られているので、厳密に監視する＜8914＞メチドンからの変換：経皮フェンタニルを経皮的に使用した場合には、フェンタニルを経皮的な使用はしない。 メタドンの半減期が長いため、綿密な監視が特に重要である。
身体依存患者における治療の中止。
-2～4日ごとに25～50％ずつ徐々に減量する
-離脱の徴候や症状を監視する；もしそうなったら、以前のレベルまで増量し、さらにゆっくりと減量する
-身体依存患者においては、突然中止しない

注意事項

US FDAは外来使用を目的としたすべてのオピオイドに対してリスク評価および緩和戦略（REMS）を要求しています。 新しいFDAのオピオイド鎮痛剤REMSは、オピオイド鎮痛剤の重大なリスクを患者や医療専門家に伝えることを支援するために設計されたものである。 このREMSには、安全な使用を保証するための薬物ガイドと要素が含まれています。 詳細については、www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
US BOXED WARNINGSをご覧ください。 薬物誤用のリスク、中毒、乱用、誤用、リスク評価および緩和策（REMS）、生命を脅かす呼吸器系の低下、誤飲、新生児オピオイド離脱症候群、CYP450 3A4相互作用およびベンゾジアゼピンまたは他の中枢神経系抑制剤との併用によるリスク。
-薬物誤用のリスク。 mgとmLの混同による投与ミスや、濃度の異なる他のオキシコドン内用液は、偶発的な過量摂取を引き起こす可能性がある。 オキシコドンは、患者や他の使用者をオピオイド中毒、乱用、誤用のリスクにさらし、過剰摂取や死亡につながる可能性がある。 処方前に各患者のリスクを評価し、これらの行動や状態の発生についてすべての患者を定期的に監視してください。
-オピオイド鎮痛薬REMS オピオイド鎮痛薬の有益性が中毒、乱用、誤用のリスクを上回ることを保証するために、これらの製品にはREMSが必要である。 REMSの要件に基づき、オピオイド鎮痛剤を承認された製薬会社は、医療従事者がREMSに準拠した教育プログラムを利用できるようにしなければなりません。 医療提供者は、REMSに準拠した教育プログラムを完了すること、処方箋ごとに、これらの製品の安全使用、重大なリスク、保管、廃棄について患者やその介護者に相談すること、患者やその介護者に薬剤師が提供する「服薬ガイド」を毎回読むことの重要性を強調すること、患者・家庭・地域の安全を高める他の手段を検討することが強く推奨されています。 重篤な、生命を脅かす、または致死的な呼吸抑制が起こる可能性があります。 特に投与開始時または増量時には、呼吸抑制の有無を監視すること。 砕いたり、噛んだり、溶かしたりすると、致命的な量を急速に放出し、吸収する可能性があります。 特に小児では、1回分の徐放性オキシコドンの誤飲でも致命的な過量摂取となる可能性がある。
-新生児オピオイド離脱症候群 妊娠中の長期使用は、新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があり、認識し治療しなければ生命を脅かす可能性があり、新生児学の専門家が開発したプロトコルに従って管理する必要があります。 妊娠中の女性に長期間オピオイドの使用が必要な場合は、新生児オピオイド離脱症候群のリスクを患者に説明し、適切な治療が受けられるようにすること。
-CYP450 3A4相互作用。 CYP450 3A4阻害剤との併用により、オキシコドンの血漿中濃度が上昇し、薬物有害作用が増強又は延長するおそれがあり、また、致命的な呼吸抑制を引き起こすおそれがある。 また、併用されているCYP450 3A4誘導剤の使用を中止すると、オキシコドンの血漿中濃度が上昇する可能性があります。 オキシコドンとCYP450 3A4阻害剤または誘導剤の投与を受けている患者を監視してください。
-ベンゾジアゼピン系薬剤またはアルコールを含む他のCNS抑制剤との併用は、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死亡に至る可能性があります。 併用は、他の治療法が十分でない患者のみに限定されるべきです。 必要であれば、投与量と期間を必要最小限に制限し、呼吸抑制や鎮静の徴候や症状がないか、患者を観察すること。
禁忌：
-著しい呼吸抑制
-監視されていない環境または蘇生装置がない場合における急性または重度の気管支喘息または高炭酸状態
-麻痺性イレウスなどの既知のまたは疑わしい胃腸障害
-有効成分または製品成分のいずれかに過敏症
即時放出製品の安全性と効果は、18歳未満の患者では確立されていない。
オキシコドン徐放カプセル（エクタンザER）の18歳未満の患者における安全性および有効性は確立していません。
オキシコドン徐放錠（オキシコンチンER）の11歳未満の患者における安全性および有効性は確立していません。
追加の予防措置については、警告の項を参照してください。 スケジュールII

透析

データなし

その他のコメント

投与上の注意。
-オキシコドン内用液には2種類の濃度（5mg/mL及び20mg/mL）がある。投与量の誤りを避けるため、処方及び調剤の際には必ずmgとmLの両方で投与量を確認する。
-校正された経口計量カップ（5mg/mL）又は経口シリンジ（20mg/mL）を患者に渡し、測定に使用する。
中放出錠剤の場合、投与量を確認する。
-完全な飲み込みができるよう、十分な水で丸呑みすること
-徐放錠：
-丸呑みすること；折ったり、噛んだり、砕いたり、溶かしたりしないこと；これにより、致命的量の急速な放出と吸収を招く恐れがある
-完全に飲み込めるように十分な水で飲むこと；飲み込む前に予浸、なめる、その他の濡らさないようにする。
徐放性カプセル：
-各用量をほぼ同量の食物とともに摂取する
-丸呑みするか、カプセルを開けて中身を柔らかい食物またはカップに振りかけ、直接口中に投与して直ちに飲み込む。
-または、経鼻胃管から投与する：水で管を洗浄し、カプセルを開けてマイクロスフェアを直接管に注入する（カプセルの内容物を液体と予混合しない）。
一般的な注意：
-本剤は、疼痛管理のための強力なオピオイドの使用に精通している医療専門家が処方する必要がある。
-オピオイドは、推奨用量であっても中毒、乱用、誤用のリスクがあり、徐放性オピオイド製剤では過量投与と死亡のリスクが高いため、徐放性オキシコドンは、代替治療法（非オピオイド鎮痛剤または即時放出オピオイド）が無効である、耐えられない、あるいは痛みの管理を十分に行うには不十分である患者に使用することである。
-他のオピオイド鎮痛剤を投与されている患者が本剤または本剤の徐放性製剤に切り替える場合、患者の24時間経口必要量を過大評価して副作用を管理するより、過小評価して救援薬を提供する方が安全である。異なるオピオイド薬の相対効力には患者間でかなりの差があり、換算表では把握できないからである。
-慢性治療中は、オピオイド鎮痛薬の継続的な必要性を定期的に評価する。
モニタリング：
-特に投与開始時及び増量後に呼吸抑制をモニタリングすること；リスクが高い患者及び／又は呼吸抑制のリスクを高める薬剤を併用している患者では、綿密なモニタリングが必要となる
-低血圧の兆候をモニタリングすること
-便秘の兆候をモニタリングすること
-中毒、虐待又は誤用を示す行動の発現をモニタリングすること
患者の助言：
患者を対象としたモニタリングが必要となる。
-患者は、本剤が調剤されるたびに米国FDA承認の「医薬品ガイド」を読むよう指示され、本剤の安全使用、重大なリスク、適切な保管と廃棄を理解する必要があります。
-本剤を子供の目や手の届かないところに安全に保管するよう患者に助言すること；子供が誤って使用することは医療上の緊急事態であり、死に至る可能性がある。
-患者は、推奨通りに服用しても、使用が中毒、乱用、誤用につながる可能性があることを理解すること。
-患者は、自分の薬を他の人と共有せず、盗難や誤用から自分の薬を保護するよう指導すること。
-患者は、新しい薬、ハーブサプリ、市販製品を服用する前に医療従事者に確認するよう指導すること。
-患者は生命を脅かす呼吸抑制のリスクを理解し、このリスクが最も高くなる時期について知らされるべきです。患者および介護者は、薬剤を過剰に摂取したり呼吸障害が発生した場合には、すぐに緊急支援を受けるように指導されるべきです。
-徐放性製剤を粉砕、咀嚼または溶解すると、オキシコドンの送達が制御できなくなり、過量投与または死に至る可能性があることを患者に認識させること。
-本剤は眠気、めまい、思考または運動能力の障害を引き起こすことがあるので、患者は副作用が判明するまで運転または機械の操作を回避すること。
-妊娠の可能性のある女性は、妊娠中の長期の使用は新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があり、迅速な認識と治療が必要となることを理解してください。

よくある質問

• オキシコドンとハイドロコドン-どう違うのですか
• 塩酸とは何ですか
• オキシコドンとオキシコンチン-どう違うのですか？

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