Dosaggio dell’ossicodone

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 28 gennaio 2021.

Dose abituale per adulti per il dolore

Le seguenti raccomandazioni di dosaggio possono essere considerate solo approcci suggeriti a ciò che è in realtà una serie di decisioni cliniche nel corso del tempo
Ammediato-rilascio:
Come primo analgesico oppioide: da 5 a 15 mg per via orale ogni 4-6 ore
-Soluzione orale: Per evitare errori di dosaggio includere la dose totale in mg e mL
CONVERSIONE da altri oppioidi orali: C’è una grande variabilità tra i pazienti nella potenza dei farmaci oppioidi e nelle loro formulazioni; quando si convertono i pazienti a questo farmaco da altri oppioidi o quando si passa da prodotti a rilascio controllato, è meglio sottostimare il fabbisogno di ossicodone e fornire farmaci di soccorso piuttosto che sovrastimare e gestire un sovradosaggio.

-Dosi devono essere titolate individualmente per fornire un’adeguata analgesia minimizzando le reazioni avverse.
-A causa dei rischi di dipendenza, abuso e uso improprio, dovrebbe essere usata la dose efficace più bassa per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento individuali del paziente.
-Monitorare attentamente i pazienti per la depressione respiratoria entro le prime 24-72 ore dall’inizio della terapia e dopo qualsiasi aumento della dose.
Uso: Per la gestione del dolore acuto abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati

Dose abituale per adulti per il dolore cronico

Le seguenti raccomandazioni di dosaggio possono essere considerate solo approcci suggeriti a ciò che è in realtà una serie di decisioni cliniche nel tempo
60 e 80 mg compresse a rilascio esteso (ER), una dose singola superiore a 40 mg (36 mg di ossicodone base), una dose totale giornaliera superiore a 80 mg (72 mg di ossicodone base), o l’uso della soluzione orale da 100 mg/5 mL (20 mg/mL) devono essere limitati all’uso in pazienti tolleranti agli oppioidi
a rilascio prolungato (ER):
Dose iniziale per pazienti OPIOID-NAIVE e OPIOID NON TOLLERANTI:
-Oxycodone cloridrato compresse ER: 10 mg per via orale ogni 12 ore
-Oxycodone (base) capsule ER: 9 mg per via orale ogni 12 ore con cibo
Immediate-release (IR):
-Dose iniziale per pazienti OPIOID-NAIVE: Da 5 a 15 mg per via orale ogni 4-6 ore su una base di 24 ore
-Soluzione orale: Per evitare errori di dosaggio la dose totale deve essere inclusa sia in mg che in mL
MANTENIMENTO: Regolare la dose ogni 1 o 2 giorni come necessario per ottenere un equilibrio appropriato tra la gestione del dolore e le reazioni avverse legate agli oppioidi; l’obiettivo dovrebbe essere quello di trovare il più basso dosaggio efficace per la più breve durata coerente con gli obiettivi di trattamento individuale del paziente
Dose massima giornaliera: Ossicodone (base) capsule ER: 288 mg poiché la sicurezza degli eccipienti non è stata stabilita; la dose massima delle compresse di ossicodone cloridrato non è stata stabilita
EQUIVALENZA DELL’OSSICODONE IDROCHLORIDE A OSSICODONE BASE:
-Ossicodone cloridrato 10 mg = Ossicodone base 9 mg
-Ossicodone cloridrato 15 mg = Ossicodone base 13.5 mg
-Ossicodone cloridrato 20 mg = Ossicodone base 18 mg
-Ossicodone cloridrato 30 mg = Ossicodone base 27 mg
-Ossicodone cloridrato 40 mg = Ossicodone base 36 mg

-L’uso di dosi iniziali più alte in pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi può causare depressione respiratoria fatale con la prima dose; La selezione della dose iniziale deve tener conto del grado di tolleranza agli oppioidi, delle condizioni generali del paziente, dello stato medico, dei farmaci concomitanti, del tipo e della gravità del dolore e dei fattori di rischio di abuso, dipendenza o diversione.
-I pazienti tolleranti agli oppioidi sono quelli che hanno ricevuto per 1 settimana o più: morfina orale 60 mg/die; fentanil transdermico 25 mcg/hr; ossicodone orale 30 mg/die; idromorfone orale 8 mg/die; ossimorfone orale 25 mg/die o una dose equianalgesica di un altro oppioide.
-I prodotti a rilascio prolungato sono riservati all’uso in pazienti per i quali opzioni di trattamento alternative (es, Gli analgesici non oppioidi o gli oppioidi a rilascio immediato) sono inefficaci, non tollerati o altrimenti inadeguati a fornire una gestione sufficiente del dolore; questi prodotti non sono destinati ad essere utilizzati come analgesici al bisogno (prn).
-CONVERSIONI DI DOSE da altri oppioidi devono essere fatte con attenzione e con un attento monitoraggio a causa della grande variabilità del paziente nella risposta analgesica agli oppioidi; consultare la sezione di aggiustamento della dose per le raccomandazioni.
Uso: Per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un trattamento quotidiano, around-the-clock, a lungo termine con oppioidi e per il quale le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Dose pediatrica normale per il dolore cronico

Prima di iniziare la terapia, i pazienti devono ricevere e tollerare gli oppioidi per almeno 5 giorni consecutivi; per i 2 giorni immediatamente precedenti l’inizio, i pazienti devono assumere un minimo di 20 mg/giorno di ossicodone o il suo equivalente.
-Discontinuare tutti i farmaci oppioidi around-the-clock quando le compresse di ossicodone ER vengono iniziate
11 anni o più: Solo compresse a rilascio prolungato (ER):
-Dose iniziale: Metà della dose giornaliera totale calcolata di ossicodone per via orale ogni 12 ore
CALCOLO DELLA DOSE:
-Moltiplicare la dose giornaliera totale dell’oppioide precedente per il fattore di conversione (CF) fornito sotto per ottenere la dose di ossicodone in mg/giorno; dividere la dose di ossicodone mg/giorno per 2 per ottenere la dose di ossicodone ER in 12 ore; se è necessario arrotondare, arrotondare sempre per difetto alla più vicina potenza della compressa disponibile
–Per uso precedente di oppioide OXYCODONE: CF orale è 1
–Per uso precedente di oppioidi di IDROCODONE: CF orale è 0,9
–Per precedente uso di oppioidi con IDROMORFONE: CF orale è 4; CF parenterale è 20*
–Per uso precedente di oppioidi MORFINA: CF orale è 0,5; CF parenterale è 3*
–Per uso precedente di oppioidi TRAMADOLO: CF orale è 0,17; CF parenterale è 0,2*
*Per i pazienti che ricevono oppioidi parenterali ad alte dosi, è giustificata una CF più conservativa (p.es, per la morfina parenterale ad alte dosi, usare una CF di 1,5 invece di una CF di 3)
Le CF fornite sopra convertono l’uso precedente di oppioidi alla dose di ossicodone in compresse ER; non usare la CF per convertire dall’ossicodone in compresse ER ad un altro oppioide, perché così facendo si avrà una sovrastima della nuova dose di oppioide e possibilmente un’overdose fatale.
CONVERSIONE DA FENTANIL TRANSDERMALE: Rimuovere il cerotto 18 ore prima di iniziare le compresse di ossicodone ER; sostituire una compressa di ossicodone ER da 10 mg ogni 12 ore per ogni cerotto transdermico di fentanil da 25 mcg/hr; monitorare attentamente durante la conversione poiché la valutazione di questa conversione è limitata
Titolazione e mantenimento:
-Si titola individualmente ad una dose che fornisca un’adeguata analgesia e minimizzi le reazioni avverse; gli aggiustamenti della dose possono essere fatti ogni 1 o 2 giorni; quando un aumento della dose è clinicamente indicato, si suggerisce che la dose totale giornaliera di ossicodone non sia aumentata di più del 25% alla volta.

-Le conversioni di dose devono essere fatte con attenzione e con un attento monitoraggio a causa della grande variabilità del paziente nella risposta analgesica agli oppioidi; è preferibile sottostimare il fabbisogno di ossicodone orale nelle 24 ore di un paziente e fornire un farmaco di soccorso che sovrastimare e gestire una reazione avversa.
-L’uso di dosi iniziali più elevate in pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi può causare depressione respiratoria fatale con la prima dose; la selezione della dose iniziale deve prendere in considerazione il grado di tolleranza agli oppioidi, le condizioni generali del paziente, lo stato medico, i farmaci concomitanti, il tipo e la gravità del dolore e i fattori di rischio di abuso, dipendenza o diversione.
-I prodotti a rilascio prolungato di ossicodone sono riservati all’uso in pazienti per i quali opzioni di trattamento alternative (es, analgesici non oppioidi o oppioidi a rilascio immediato) sono inefficaci, non tollerati o altrimenti inadeguati a fornire una gestione sufficiente del dolore; questi prodotti non sono destinati ad essere utilizzati come analgesici al bisogno (prn).
Uso: Per il paziente pediatrico tollerante agli oppioidi di età pari o superiore a 11 anni che sta già ricevendo e tollerando una dose minima di oppioidi per via orale di almeno ossicodone 20 mg/giorno o il suo equivalente e che ha un dolore abbastanza grave da richiedere un trattamento quotidiano, 24 ore su 24, a lungo termine con oppioidi e per il quale le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Regolazioni della dose renale

CrCl inferiore a 60 mL/minuto: Iniziare in modo conservativo con una dose più bassa del solito; titolare attentamente fino all’effetto desiderato
compresse/capsule a rilascio prolungato:
-Antalgici alternativi possono essere necessari se il paziente non è candidato per la forza della dose più bassa disponibile

Adeguamenti della dose del fegato

Malattia epatica: Iniziare in modo conservativo con una dose più bassa del solito; titolare attentamente fino all’effetto desiderato
compresse/capsule a rilascio prolungato
-Dose iniziale: Da un terzo a metà della dose abituale; titolare attentamente fino all’effetto desiderato
-Analoghi alternativi possono essere necessari se il paziente non è candidato per la dose più bassa disponibile

Regolazioni della dose

Pazienti anziani, cachettici o debilitati:
-Utilizzare con cautela iniziando generalmente dalla parte bassa dell’intervallo di dosaggio, titolare lentamente mentre si controlla attentamente per segni di depressione del SNC o respiratoria.
-Per prodotti a rilascio prolungato: Considerare dosi iniziali da un terzo a metà delle dosi iniziali raccomandate; titolare attentamente.
Uso concomitante di depressori del SNC:
-Se un analgesico oppioide viene iniziato in un paziente che già assume una benzodiazepina o un depressore del SNC: Si raccomanda una dose iniziale più bassa dell’analgesico oppioide; titolare in base alla risposta clinica
-Se un depressore del SNC o una benzodiazepina sono necessari in un paziente che già assume un analgesico oppioide: iniziare con una dose iniziale più bassa della benzodiazepina o altro depressore del SNC; titolare in base alla risposta clinica
-L’uso concomitante di induttori o inibitori del CYP450 3A4 può richiedere un adeguamento della dose: Consultare le interazioni farmacologiche
CONVERSIONI DI DOSE IN TAVOLETTE O CAPSULE A RILASCIO ESTESO (ER)
-Le conversioni di dose devono essere effettuate con attenzione e con un attento monitoraggio a causa della grande variabilità del paziente nella risposta analgesica agli oppioidi; interrompere tutti gli altri farmaci oppioidi quando si inizia la terapia ER
CONVERSIONE DA ALTRE FORMULAZIONI ORALI DI OSSICODONE:
-Somministrare metà della dose totale giornaliera di ossicodone cloridrato come compressa ER o capsula ER per via orale ogni 12 ore
CONVERSIONE DA ALTRI OPIOIDI ORALI:
-Ossicodone cloridrato compresse ER: 10 mg per via orale ogni 12 ore
-Oxycodone (base) capsule ER: 9 mg per via orale ogni 12 ore con cibo
CONVERSIONE DA FENTANIL TRANSDERMALE: Rimuovere il cerotto transdermico di fentanil e 18 ore dopo iniziare l’ossicodone cloridrato ER compresse 10 mg (o ossicodone ER capsule 9 mg) per via orale ogni 12 ore per ogni cerotto transdermico di fentanil 25 mcg/hr; monitorare attentamente come c’è limitata esperienza documentata con questa conversione
CONVERSIONE DA METHADONE: Un attento monitoraggio è di particolare importanza a causa della lunga emivita del metadone
DISCONTINUAZIONE della terapia nel paziente fisicamente dipendente:
-Ridurre la dose gradualmente, dal 25% al 50% ogni 2-4 giorni
-Monitorare per segni e sintomi di astinenza; se si verificano, aumentare la dose al livello precedente e ridurre più lentamente
-Non interrompere bruscamente nel paziente fisicamente dipendente

Precauzioni

La FDA statunitense richiede una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per tutti gli oppioidi destinati all’uso ambulatoriale. Il nuovo REMS degli analgesici oppioidi della FDA è progettato per aiutare a comunicare i gravi rischi dei farmaci antidolorifici oppioidi ai pazienti e agli operatori sanitari. Include una guida ai farmaci ed elementi per assicurare un uso sicuro. Per ulteriori informazioni: www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
US BOXED WARNINGS: RISCHIO DI ERRORI DA MEDICAZIONE; ADDIRITTURA, ABUSO E ABUSO; STRATEGIA DI VALUTAZIONE E MITIGAZIONE DEL RISCHIO (REMS); DEPRESSIONE RESPIRATORIA INCIDENTE SULLA VITA; INGESTIONE ACCIDENTALE; SINDROME DA RITIRO NEONATALE DI OPIOIDI; e INTERAZIONE DEL CYP450 3A4 e RISCHI DA USO CONCOMITATO CON BENZODIAZEPINE O ALTRI DEPRESSANTI DEL SNC:
-Rischio di errori di medicazione: Assicurare l’accuratezza quando si prescrive, si distribuisce e si somministra la soluzione orale di ossicodone; errori di dosaggio dovuti alla confusione tra mg e mL, e altre soluzioni orali di ossicodone di diversa concentrazione possono provocare un sovradosaggio accidentale.
-Dipendenza, abuso e uso improprio: L’ossicodone espone i pazienti e altri utenti ai rischi di dipendenza da oppioidi, abuso e uso improprio, che possono portare a overdose e morte. Valutare il rischio di ogni paziente prima della prescrizione e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti o condizioni.
-Opioid Analgesic REMS: Per garantire che i benefici degli analgesici oppioidi superino i rischi di dipendenza, abuso e uso improprio, è necessario un REMS per questi prodotti. Secondo i requisiti del REMS, le aziende farmaceutiche con prodotti analgesici oppioidi approvati devono mettere a disposizione degli operatori sanitari programmi educativi conformi al REMS. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a completare un programma di educazione conforme ai REMS; consigliare i pazienti e/o i loro assistenti, con ogni prescrizione sull’uso sicuro, i rischi gravi, la conservazione e lo smaltimento di questi prodotti; sottolineare ai pazienti e ai loro assistenti l’importanza di leggere la Guida ai farmaci ogni volta che viene fornita dal loro farmacista, e considerare altri strumenti per migliorare la sicurezza del paziente, della famiglia e della comunità.
Depressione respiratoria pericolosa per la vita: Può verificarsi depressione respiratoria grave, pericolosa per la vita o fatale. Monitorare la depressione respiratoria, specialmente durante l’inizio o dopo un aumento della dose. Istruire i pazienti a deglutire le compresse intere; la frantumazione, la masticazione o la dissoluzione possono causare il rapido rilascio e l’assorbimento di una dose potenzialmente fatale.
Ingestione accidentale: L’ingestione accidentale anche di 1 sola dose di ossicodone a rilascio prolungato, soprattutto da parte dei bambini, può provocare un’overdose fatale.
-Sindrome da astinenza da oppioidi neonatale: L’uso prolungato durante la gravidanza può provocare una sindrome da astinenza da oppioidi neonatale, che può essere pericolosa per la vita se non riconosciuta e trattata, e richiede una gestione secondo i protocolli sviluppati dagli esperti di neonatologia. Se l’uso di oppioidi è richiesto per un periodo prolungato in una donna incinta, la paziente deve essere informata del rischio di sindrome da astinenza da oppioidi neonatale e assicurarsi che sia disponibile un trattamento appropriato.
Interazione CYP450 3A4: L’uso concomitante con inibitori del CYP450 3A4 può provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone, che potrebbe aumentare o prolungare gli effetti avversi del farmaco e può causare depressione respiratoria potenzialmente fatale. Inoltre, la sospensione di un induttore CYP450 3A4 usato in concomitanza può provocare un aumento della concentrazione plasmatica di ossicodone. Monitorare i pazienti che ricevono ossicodone e qualsiasi inibitore o induttore del CYP450 3A4.
-Uso concomitante con benzodiazepine o altri depressori del SNC, compreso l’alcool, può provocare profonda sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. L’uso concomitante deve essere riservato a quei pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate. Se necessario, limitare la dose e la durata al minimo richiesto e seguire i pazienti per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione.
CONTRAINDICAZIONI:
-Depressione respiratoria significativa
-A asma bronchiale acuta o grave o ipercarbia in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature rianimatorie
-Ostruzione gastrointestinale nota o sospetta, incluso ileo paralitico
-Ipersensibilità ai componenti attivi o a qualsiasi ingrediente del prodotto
Sicurezza ed efficacia dei prodotti a rilascio immediato non sono state stabilite in pazienti minori di 18 anni.
La sicurezza e l’efficacia delle capsule a rilascio prolungato di ossicodone (Xtampza ER) non sono state stabilite in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
La sicurezza e l’efficacia delle compresse a rilascio prolungato di ossicodone (OxyContin ER) non sono state stabilite in pazienti di età inferiore agli 11 anni.
Consultare la sezione WARNINGS per ulteriori precauzioni.
Sostanza controllata dagli Stati Uniti: Schedule II

Dialysis

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Other Comments

Administration advice:
-Oxycodone soluzione orale è disponibile in 2 concentrazioni (5 mg/mL e 20 mg/mL); per evitare errori di dosaggio, assicurarsi di verificare la dose sia in mg che in mL quando si prescrive e si distribuisce
-Il misurino orale calibrato (5 mg/mL) o la siringa orale (20 mg/mL) devono essere forniti al paziente e utilizzati per la misurazione
Pastiglie a rilascio graduale:
-Comprimere l’intera dose con acqua sufficiente a garantire la completa deglutizione
Pastiglie a rilascio prolungato:
-Comprimere l’intera dose; non rompere, masticare, frantumare o sciogliere perché questo può portare al rapido rilascio e assorbimento di una dose potenzialmente fatale
-Prendere con acqua sufficiente a garantire la completa deglutizione; non pre-ammollo, leccare o altrimenti bagnare prima della deglutizione.
Capsule a rilascio prolungato:
-Prendere ogni dose con approssimativamente la stessa quantità di cibo
-Ingoiare intero o aprire la capsula e cospargere il contenuto su cibo morbido o in una tazza, somministrare direttamente in bocca e deglutire immediatamente; sciacquare la bocca per assicurarsi che tutto il contenuto della capsula sia stato ingoiato.
-In alternativa, somministrare attraverso un tubo nasogastrico: lavare il tubo con acqua, aprire la capsula e versare le microsfere direttamente nel tubo (non premiscelare il contenuto della capsula con il liquido), lavare le microsfere attraverso il tubo con 15 mL di acqua; ripetere il lavaggio altre 2 volte con 10 mL di acqua ogni volta per garantire che non rimangano microsfere nel tubo. Il latte o la nutrizione liquida possono essere usati come veicolo per la somministrazione o il lavaggio attraverso i tubi di alimentazione.
Generale:
-Questo farmaco deve essere prescritto da un professionista sanitario che è esperto nell’uso di potenti oppioidi per la gestione del dolore.
-Dato il rischio di dipendenza, abuso e uso improprio con gli oppioidi, anche alle dosi raccomandate, e a causa dei maggiori rischi di overdose e morte con le formulazioni di oppioidi a rilascio prolungato, l’ossicodone a rilascio prolungato è per l’uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (analgesici non oppioidi o oppioidi a rilascio immediato) sono inefficaci, non tollerati, o sarebbero altrimenti inadeguati a fornire una sufficiente gestione del dolore.
-Per i pazienti che ricevono altri analgesici oppioidi e passano a questo farmaco o alle formulazioni a rilascio prolungato di questo farmaco, è più sicuro sottostimare il fabbisogno orale di 24 ore di un paziente e fornire un farmaco di soccorso piuttosto che sovrastimare e gestire una reazione avversa; c’è una sostanziale variazione tra i pazienti nella potenza relativa di diversi farmaci oppioidi che le tabelle di conversione non sono in grado di catturare.
-Durante la terapia cronica, rivalutare periodicamente la continua necessità di analgesici oppioidi.
Monitoraggio:
-Monitorare per la depressione respiratoria, specialmente durante l’inizio e dopo ogni aumento della dose; uno stretto monitoraggio sarà necessario nei pazienti a rischio aumentato e/o quelli che ricevono farmaci concomitanti che aumentano il rischio di depressione respiratoria
-Monitorare per segni di ipotensione
-Monitorare per segni di costipazione
-Monitorare per lo sviluppo di comportamenti indicativi di dipendenza, abuso o uso improprio
Consiglio per il paziente:
-Pazienti devono essere istruiti a leggere la Guida ai Medicinali approvata dalla FDA USA ogni volta che questo farmaco viene dispensato; essi devono capire l’uso sicuro, i rischi seri, e la corretta conservazione e smaltimento di questo farmaco.
-Avvisare i pazienti di conservare questo farmaco in modo sicuro fuori dalla vista e dalla portata dei bambini; l’uso accidentale da parte di un bambino è un’emergenza medica e può causare la morte.
-Pazienti devono capire che anche quando preso come raccomandato, l’uso può provocare dipendenza, abuso e uso improprio; istruire i pazienti a non condividere il loro farmaco con gli altri e proteggere il loro farmaco dal furto o uso improprio.
-Pazienti devono essere istruiti a controllare con il loro fornitore di assistenza sanitaria prima di prendere qualsiasi nuovi farmaci, integratori a base di erbe e prodotti da banco; i pazienti non devono bere alcol durante l’assunzione di questo farmaco.
-Pazienti devono capire i rischi di depressione respiratoria pericolosa per la vita, ed essere informati su quando questo rischio è più grande; pazienti e caregivers devono essere istruiti di ottenere aiuto di emergenza subito se troppo farmaco è preso o se si verificano problemi respiratori.
-Pazienti devono essere informati che schiacciare, masticare o dissolvere i prodotti a rilascio prolungato risulterà nella consegna incontrollata di ossicodone e può portare a sovradosaggio o morte.
-Questo farmaco può causare sonnolenza, vertigini, o compromettere il pensiero o le capacità motorie; i pazienti devono evitare di guidare o operare macchinari fino a quando gli effetti avversi sono determinati.
-Le donne che hanno un potenziale bambino devono capire che l’uso prolungato durante la gravidanza può provocare la sindrome di ritiro neonatale di oppioidi e che il riconoscimento e il trattamento rapido sarà necessario.

Domande frequenti

• Oxycodone vs Hydrocodone – Come si confrontano?
• Che cosa è cloridrato?
• Oxycodone vs OxyContin – Qual è la differenza?