Pirithion

Identification

Név Pirithion Accession Number DB06815 Leírás

A pirithion cink, vagy cink-pirithion vagy cink-piridinethion egy olyan koordinációs komplex, amely oxigén- és kéncentrumokon keresztül cink (2+) ionokhoz kelátolt pirithion ligandumokból áll. Kristályos állapotban centroszimmetrikus dimerként létezik. Dinamikus fungisztatikus és bakteriosztatikus tulajdonságai miatt a pirition-cinket korpásodás és seborrheás dermatitis kezelésére használják. A korpásodás a világ felnőtt lakosságának >40%-át érintő gyakori fejbőrbetegség, amelyet olyan gombák okozhatnak, mint a Malassezia globosa és a M. restricta 3.

A pirithion-cink általában az OTC korpásodás elleni helyi kezelések, például samponok hatóanyagaként található. Hatását a réz sejtszintjének növelésével és a gombák anyagcseréjéhez és növekedéséhez nélkülözhetetlen fehérjék vas-kén klasztereinek károsításával közvetíti 1. Az alacsony oldhatóság miatt a helyi készítményekből felszabaduló pirition-cink viszonylag jól lerakódik és megmarad a célzott bőrfelületeken 2. A pirition-cink a célzott bőrfelületekre kerül és ott is marad. A pirithion-cink egyéb felhasználási területei közé tartozik a kültéri lerakódásgátló festékek és az algaölőszerek adalékanyaga. Bár használatát az FDA az 1960-as évek elején engedélyezte 4, a pirition-cink biztonságosságáról és hatékonyságáról már évtizedek óta beszámoltak. Az in vivo és in vitro vizsgálatok szerint nem mutat jelentős ösztrogénhatást 4.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Pirition (DB06815)

×

Bezár

Súlyátlag: 127.16
Monizotópos: 127.009184959 Kémiai képlet C5H5NOS Szinonimák

• 2-piridinetiol 1-oxid
• Omadin
• Piridinetiol N-oxid

Külső azonosítók

• NSC-290409

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset

Learn more

Indikáció

Indicated for the treatment of dandruff and seborrheic dermatitis 2.

Kapcsolódó állapotok

• Korpa
• Seborrheás dermatitis

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Farmakodinamika

A pirition-cink széles antimikrobiális hatásspektrummal rendelkezik, beleértve a gombákat, gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat 2 is. A pirithion-cink hatásos a Malassezia és minden más gomba ellen, különösen a fejbőrön található Malassezia fajok ellen 5. Korpás betegeknél a pirithion-cinkkel történő kezelés csökkentette a gombák mennyiségét a fejbőrön, ami csökkenti a szabad zsírsavak mennyiségét, ezáltal csökkenti a fejbőr hámlását és viszketését 5.

Hatásmechanizmus

A gombák növekedésének pirithion-cink általi gátlása a rézfelvétel és a réz sejtszintjének növekedéséhez kapcsolódik, amit a CTR1-lacZ expresszió csökkenése és a CUP1-lacZ expresszió enyhe növekedése mutat az érintett mikroorganizmusokban 3 . A pirition-cink koordinációs komplexe disszociál, és a pirition-ligandum CuPT-komplexet képez a célszervezetben rendelkezésre álló extracelluláris rézből. A pirition ionoforként viselkedik, nem specifikus kölcsönhatásba lép a plazmamembránnal, hogy a rezet a sejtbe szállítsa, és megkönnyíti a réz intracelluláris membránokon keresztüli szállítását 3. A réz bejuthat a mitokondriumokba. A réz inaktiválja a vas-kén (Fe-S) klasztereket tartalmazó fehérjéket a baktériumokban a réz által kiváltott növekedésgátlásra leírt mechanizmushoz hasonló mechanizmuson keresztül 3. A Fe-S fehérjék csökkent aktivitása a gombák anyagcseréjének és növekedésének gátlásához vezet. A pirition cinkről kimutatták, hogy enyhén növeli a cink szintjét 3.

Felszívódás

A szájon át történő lenyelést követően csak a pirition rész szívódik fel. Az adagolt cinkpirition kevesebb, mint 1%-a szívódik fel a bőrből 6. A patkányoknak, nyulaknak és majmoknak szájon át vagy intraperitoneális injekcióval beadott radioaktívan jelzett Zn-pirition 80-90%-ban felszívódott a keringésbe 6.

Megoszlási térfogat Nem elérhető Fehérjekötődés Nem elérhető Anyagcsere

A nyulak, patkányok, majmok és kutyák orális beadása után a pirition cink biotranszformálódik 2-piridinetiol 1-oxid S-glükuroniddá és 2-piridinetiol S-glükuroniddá 6.

A kiürülés útja

A szervezetből való kiürülés fő útja patkányban orális beadást követően a vizelet, a 2-merkaptopiridin-N-oxid S-glükuronidjai a fő metabolitok és a 2-merkaptopiridin-N-oxid a minor metabolit. Orális beadást követően a cink nagy része a széklettel eliminálódik 6. Bőrön keresztüli beadás esetén >90%-os visszanyerést kaptak a sertéseknél az alkalmazás helyének mosásából. A vizelettel történő kiválasztás 3% volt az ép bőrű állatoknál 6.

Felezési idő Nem elérhető Kiürülés Nem elérhető Mellékhatások

Toxicitás

Az akut orális LD50 érték 177 mg/kg patkányban és 160 mg/kg egérben. Az akut bőrön keresztüli LD50 érték 100 mg/kg nyúl MSDS-ben.

Érintett szervezetek

• Méhek és más gombák

Előfordulási utak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawned
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abakavir	Abakavir csökkentheti a pirition kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Aceclofenac	Aceclofenac csökkentheti a pirition kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acemetacin	Acemetacin csökkentheti a pirition kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acenokumarol	Acenokumarol terápiás hatékonysága növelhető, ha Pyrithionnal együtt alkalmazzák.
Acetaminofen	Acetaminofen csökkentheti a Pyrithion kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acetazolamid	Acetazolamid növelheti a pirition kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav csökkentheti a pirithion kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Aclidinium	A pirithion csökkentheti az aclidinium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acrivastine	A pirithion csökkentheti az Acrivastine kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acyclovir	Acyclovir csökkentheti a pirithion kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Termékösszetevők

Vény nélkül kapható készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
2 In 1	Sampon	10.4 mg/1ml	Topical	TARGET Corporation	2013-05-16	Nem alkalmazható	US
2 In 1	Shampoo	10.3 mg/1ml	Topical	TARGET Corporation	2013-05-06	Nem alkalmazható	US
2 In 1	Shampoo	10.3 mg/1ml	Topical	Wal-Mart áruházak, Inc	2012-07-12	Nem alkalmazható	USA
2 in 1 korpásodás elleni sampon és kondicionáló	Lotion		Topical	Avon Products, Inc.	2003-10-09	2010-07-30	Kanada
2 in 1 Antidandruff	Shampoo	10 mg/1mL	Topical	Apollo Health and Beauty Care Inc.	2017-03-29	nem alkalmazható	USA
2 In 1 Conditioning Dandruff Shampoo	Shampoo		Topical	Scott Chemical Canada	2000-	.01-01	2005-09-16	Kanada
2 In 1 Conditioning Dandruff Treatment Shampoo	Shampoo		Topical	Apollo Health and Beauty Care Inc.	2002-10-30	2011-07-07	Kanada
2 in 1 Korpásodás	Shampoo	10 mg/1mL	Topical	Vi-Jon	2005-…06-23	Nem alkalmazható	USA
2 in 1 Korpásodás	Shampoo	1 g/1ml	Topical	Vi-Jon	2016-12-06	nem alkalmazható	USA
2 in 1 Korpásodás	Shampoo	10 mg/1ml	Topical	HEB	2009-05-15	nem alkalmazható	USA

Keverék termékek

név	összetevők	adagolás	útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
574H Cell Care	Pyrithione cink (3.0 g/300mL) + Biotin (0,18 g/300mL) + Nikotinamid (0,9 g/300mL) + Panthenol (1,5 g/300mL)	Shampoo	Topical	Celino Inc.	2020-06-01	nem alkalmazható	USA
Actiprep	Pirithione cink (1 %) + Ethanol (83 %)	Liquid	Topical	Healthpoint	2002-…09-12	2004-07-13	Kanada
Adj több hajat	Pirition cink (0.29 g/100ml) + Panthenol (0,5 g/100ml) + Szalicilsav (0,2 g/100ml)	Shampoo	Topical	Coretree Co..,Ltd	2017-03-01	2018-09-04	USA
Adj több hajat	Pirithion cink (0.28 g/100ml) + Panthenol (0,5 g/100ml) + Szalicilsav (0,2 g/100ml)	Shampoo	Topical	Coretree Co..,Ltd	2018-06-09	2018-09-05	US
Anti hajhullás	Pyrithione cink (2.1 g/100g) + Biotin (0.06 g/100g)	Szappan	Topical	Golden B America, Llc.	2018-03-13	nem alkalmazható	USA
Antibakteriális kézfertőtlenítő	Pirithion cink (0.15 1/1001) + Nátrium-klorid (0,8 1/1001) + Nátrium-hidroxid (0,03 1/1001)	Folyékony	Topical	SHANTOU WBM TRADING CO.., LTD.	2020-03-19	nem alkalmazható	USA
Antibakteriális kézfertőtlenítő	Pirition cink (0.15 1/1001) + Nátrium-klorid (0,8 1/1001) + Nátrium-hidroxid (0,03 1/1001)	Folyékony	Topical	SHANTOU WBM TRADING CO.., LTD.	2020-03-19	nem alkalmazható	USA
Bonnoir Hair Medi	Pirithion cink (7.35 ml/350ml) + Biotin (0,21 ml/350ml) + Nikotinamid (1,05 ml/350ml) + Panthenol (1.75 mL/350mL)	Shampoo	Topical	Cellinbio Co Ltd	2011-07-27	nem alkalmazható	USA
Bonogen hajápoló sampon	Pirithion cink (2.1 g/100g) + Biotin (0,06 g/100g) + Nadide (0,3 g/100g) + Panthenol (0,5 g/100g)	Shampoo	Topical	Bonogen Co.., Ltd	2010-03-01	nem alkalmazható	USA
Bonogen Plus hajápoló sampon	Pirithion cink (2.1 g/100g) + Biotin (0.06 g/100g) + Nadide (0.3 g/100g) + Panthenol (0.6 g/100g)	Shampoo	Topical	Bonogen Co., Ltd.	2010-04-09	nem alkalmazható	USA

Nem engedélyezett/egyéb termékek

Név	Ingredients	Dosage	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
574H Cell Care	Pyrithione cink (3.0 g/300mL) + Biotin (0.18 g/300mL) + Nikotinamid (0,9 g/300mL) + Panthenol (1,5 g/300mL)	Shampoo	Topical	Celino Inc.	2020-06-01	nem alkalmazható	USA
Adj több hajat	Pirithion cink (0.29 g/100ml) + Panthenol (0,5 g/100ml) + Szalicilsav (0,2 g/100ml)	Shampoo	Topical	Coretree Co..,Ltd	2017-03-01	2018-09-04	USA
Adj több hajat	Pirithion cink (0.28 g/100ml) + Panthenol (0,5 g/100ml) + Szalicilsav (0,2 g/100ml)	Shampoo	Topical	Coretree Co..,Ltd	2018-06-09	2018-09-05	US
Anti hajhullás	Pyrithione cink (2.1 g/100g) + Biotin (0.06 g/100g)	Szappan	Topical	Golden B America, Llc.	2018-03-13	nem alkalmazható	USA
Bonnoir Hair Medi	Pyrithione cink (7.35 ml/350mL) + Biotin (0.21 mL/350mL) + Nikotinamid (1.05 mL/350mL) + Panthenol (1.75 mL/350mL)	Shampoo	Topical	Cellinbio Co Ltd	2011-07-27	nem alkalmazható	USA
Bonogen hajápoló sampon	Pirithion cink (2.1 g/100g) + Biotin (0,06 g/100g) + Nadide (0,3 g/100g) + Panthenol (0,5 g/100g)	Shampoo	Topical	Bonogen Co.., Ltd	2010-03-01	nem alkalmazható	USA
Bonogen Plus hajápoló sampon	Pirithion cink (2.1 g/100g) + Biotin (0,06 g/100g) + Nadide (0,3 g/100g) + Panthenol (0,6 g/100g)	Shampoo	Topical	Bonogen Co.., Ltd	2010-04-09	nem alkalmazható	USA
Born Hair	Pirithion cink (2.1 g/100g) + Biotin (0,06 g/100g) + Nadide (0,3 g/100g) + Panthenol (0,6 g/100g)	Shampoo	Topical	Bonogen Co.., Ltd	2010-04-09	nem alkalmazható	USA
Carione Rg	Pirithione cink (2.1 g/100mL) + Biotin (0.06 g/100mL) + Nikotinamid (0,3 g/100mL) + Panthenol (0,5 g/100mL)	Shampoo	Topical	Cell Activation Research Institute Co., Ltd	2016-07-31	nem alkalmazható	USA
Doll Lash	Pirithione cink (2 mL/100mL) + Biotin (0.06 mL/100mL) + Nicotinamide (0.3 mL/100mL) + Panthenol (0.5 mL/100mL)	Folyékony	Topical	Hanbit Korea	2010-11-…06	nem alkalmazható	USA

Kategóriák

ATC kódok D11AX12 – Cink pirition

• D11AX – Egyéb bőrgyógyászati szerek
• D11A – EGYÉB DERMATOLÓGIAI szerek KÉSZÍTMÉNYEK
• D11 – EGYÉB DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
• D – DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK

Gyógyszerkategóriák Besorolás Nincs osztályozva

Kémiai azonosítók

UNII 6GK82EC25D CAS-szám 1121-31-9 InChI kulcs FGVVTMRZYROCTH-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

Schwartz JR: Zinc Pyrithione: A Topical Antimicrobial With Complex Pharmaceutics. J Drugs Dermatol. 2016 Feb;15(2):140-4.

Általános hivatkozások

1. Reeder NL, Xu J, Youngquist RS, Schwartz JR, Rust RC, Saunders CW: The antifungal mechanism of action of cinc pyrithione. Br J Dermatol. 2011 Oct;165 Suppl 2:9-12. doi: 10.1111/j.1365-2133.2011.10571.x.
2. Schwartz JR: Zinc Pyrithione: A Topical Antimicrobial With Complex Pharmaceutics. J Drugs Dermatol. 2016 Feb;15(2):140-4.
3. Reeder NL, Kaplan J, Xu J, Youngquist RS, Wallace J, Hu P, Juhlin KD, Schwartz JR, Grant RA, Fieno A, Nemeth S, Reichling T, Tiesman JP, Mills T, Steinke M, Wang SL, Saunders CW: Zinc pyrithione inhibits yeast growth through copper influx and inactivation of iron-sulfur proteins. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Dec;55(12):5753-60. doi: 10.1128/AAC.00724-11. Epub 2011 Sep 26.
4. Yoon KS, Youn N, Gu H, Kwack SJ: A cink-pirithion ösztrogén aktivitása: in vivo és in vitro vizsgálat. Environ Health Toxicol. 2017 Feb 9;32:e2017004. doi: 10.5620/eht.e2017004. eCollection 2017.
5. DeAngelis YM, Gemmer CM, Kaczvinsky JR, Kenneally DC, Schwartz JR, Dawson TL Jr: Three etiologic facets of dandruff and seborrheic dermatitis: Malassezia gombák, faggyúlipidek és egyéni érzékenység. J Investig Dermatol Symp Proc. 2005 Dec;10(3):295-7. doi: 10.1111/j.1087-0024.2005.10119.x.
6. Pyrithione cink – National Library of Medicine HSDB Database – Toxnet
7. NPRA Product Information: Dezor Plus (cink-pirithion/ketokonazol) helyi sampon

Külső hivatkozások PubChem Compound 26041 PubChem Substance 347827800 ChemSpider 10446934 BindingDB 50366038 RxNav 35100 ChEBI 36584 ChEMBL CHEMBL1356238 ZINC ZINC000000156822 Wikipedia Pyrithione_zinc AHFS kódok

• 84:28.00 – Keratolitikus szerek
• 84:04.92 – Különféle helyi anti-koleszteroidokfertőzőszerek

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

.

Árak Nem elérhető Szabadalmak Nem elérhető

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Elérhető

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer- és gyógyszerkölcsönhatás-ellenőrzővel.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2010. szeptember 14. 16:21 / Frissítve: 2021. március 26. 03:56