GABA-receptor-agonista

A GABA-receptor-komplexet befolyásoló, gyakran használt nyugtató és szorongásoldó gyógyszerek közül sok nem agonista. Ezek a gyógyszerek ehelyett pozitív alloszterikus modulátorként (PAM) működnek, és bár kötődnek a GABA-receptorokhoz, a receptor egy alloszterikus helyéhez kötődnek, és nem tudnak választ kiváltani a neuronból tényleges agonista jelenléte nélkül. Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek farmakodinamikai hatásukat úgy fejtik ki, hogy növelik az agonista hatását, amikor a potenciálás megvalósul.

A legtöbb általános érzéstelenítő a GABA-A receptor PAM-ja. a pozitív alloszterikus modulátorok úgy működnek, hogy növelik a kloridcsatorna nyitási gyakoriságát, amikor egy agonista a GABA-receptor saját helyéhez kötődik. A Cl-ionok koncentrációjának ebből eredő növekedése a posztszinaptikus neuronban azonnal hiperpolarizálja ezt a neuront, kevésbé gerjeszthetővé teszi, és így gátolja az akciós potenciál kialakulásának lehetőségét. Egyes általános érzéstelenítők, mint például a propofol és a nagy dózisú barbiturátok azonban nemcsak a GABA-A receptorok pozitív alloszterikus modulátorai, hanem e receptorok közvetlen agonistái is lehetnek.

Az alkohol közvetett GABA agonista. A GABA a fő gátló neurotranszmitter az agyban, és a GABA-szerű gyógyszereket görcsök elnyomására használják. Az alkohol feltehetően utánozza a GABA hatását az agyban, kötődik a GABA-receptorokhoz és gátolja a neuronális jelátvitelt.