Adrenerge og kolinerge receptorer i hjertet

Adrenerge receptorer (adrenoceptorer) er receptorer, der binder adrenerge agonister såsom den sympatiske neurotransmitter NE og det cirkulerende hormon epinephrin (EPI). Den vigtigste adrenoceptor i hjertet (uden at medregne koronarvaskulære adrenoceptorer) er β1-adrenoceptoren. Når den aktiveres af en β1-agonist som NE eller EPI, øges hjertefrekvensen (positiv kronotropi), ledningshastigheden øges (positiv dromotropi), kontraktiliteten øges (positiv inotropi), og myocytrelaksationshastigheden øges (positiv lusitropi).

Der findes også β2-adrenoceptorer i hjertet, og stimulering med β2-agonister har lignende hjertevirkninger som β1-adrenoceptorstimulering. β2-adrenoceptorerne bliver funktionelt vigtigere ved hjertesvigt, fordi β1-adrenoceptorer bliver nedreguleret.

NE kan også binde sig til α1-adrenoceptorer, der findes på myocytter, for at frembringe små stigninger i inotropi. Cirkulerende katekolaminer (epinefrin), der frigives af binyremarven, binder også til de samme alfa- og beta-adrenoceptorer i hjertet.

Ud over sympatiske adrenerge nerver innerveres hjertet af parasympatiske kolinerge nerver, der stammer fra vagusnerverne. Acetylcholin (ACh), der frigives af disse fibre, binder sig til muskarinreceptorer i hjertemusklen, især ved SA- og AV-knuden, der har en stor mængde vagal innervation. ACh frigivet af vagusnerven binder til M2-muskarinreceptorer, en underklasse af kolinerge receptorer. Dette frembringer negativ kronotropi og dromotropi i hjertet samt negativ inotropi og lusitropi i atrierne (de negative inotrope og lusitrope virkninger af vagal stimulering er relativt svage i ventriklerne).

De autonome nerveterminaler besidder også adrenerge og kolinerge receptorer (præjunktionelle receptorer), der fungerer til at regulere frigivelsen af NE (ikke vist i figuren). Præjunktionelle α2-adrenoceptorer hæmmer NE-frigivelsen, mens præjunktionelle β2-adrenoceptorer letter NE-frigivelsen. Præjunktionelle M2-receptorer hæmmer NE-frigivelse, hvilket er en af de mekanismer, hvormed vagal stimulation tilsidesætter sympatisk stimulation i hjertet.

Der findes lægemidler til blokering af adrenerge og kolinerge receptorer. For eksempel anvendes betablokkere til behandling af angina pectoris, hypertension, arytmier og hjertesvigt. Muskarinreceptorblokkere som f.eks. atropin anvendes til behandling af elektriske forstyrrelser (f.eks. bradykardi og ledningsblokeringer) i forbindelse med overdreven vagal stimulering af hjertet. Mange af disse adrenerge og kolinerge blokkere er relativt selektive for en specifik receptorsubtype.

Revideret 23/4/2014