Koutek klinické farmacie:
On 20 prosince, 2021 by adminKomentář Helen Kourlas, PharmD a John Papadopoulas, PharmD, redaktoři farmakologické sekce
Sulfonylurey patří do skupiny substituovaných arylsulfonylurey, které se klinicky používají od 50. let 20. století. Tyto látky se obvykle dělí do dvou kategorií nebo generací. Mezi látky první generace patří acetohexamid, chlorpropamid, tolazamid a tolbutamid (první široce využívaná látka). Mezi účinnější látky druhé generace patří glimepirid, glipizid a glyburid.
Sulfonylurey akutně snižují plazmatickou glukózu stimulací uvolňování inzulinu. Primárním mechanismem je vazba na receptory sulfonylurey (SUR-1) na funkčních beta-buňkách pankreatu. Vazba uzavírá propojené ATP-senzitivní draslíkové kanály, což vede ke snížení přítoku draslíku a následné depolarizaci membrány beta-buněk.1 Napěťově závislé vápníkové kanály se otevírají a vedou k přítoku vápníku, což způsobuje translokaci a exocytózu sekrečních granulí inzulinu na povrch buňky (viz obrázek 1).1
Tyto látky mohou také měnit jaterní clearance inzulinu a prodlužovat jeho plazmatický poločas. Zajímavé je, že za přítomnosti euglykémie nebo adekvátní kontroly glykémie klesají plazmatické hladiny inzulinu na úroveň před léčbou po několika měsících farmakoterapie sulfonylureou. To může být funkcí poklesu regulace beta-buněk pankreatu nebo somatostatinem zprostředkované suprese sekrece glukózy s následným snížením uvolňování inzulinu; sulfonylurea může stimulovat uvolňování somatostatinu.1 Mimopankreatické účinky sulfonylurey mohou přispívat ke kontrole glykémie u pacientů s diabetes mellitus. Tyto účinky zahrnují zvýšení hustoty inzulinových receptorů na adipocytech (zvýšení citlivosti na inzulin) a zvýšení syntézy glukózových transportérů.
- Davis SN a Granner DK. Insulin, perorální hypoglykemika a farmakologie endokrinního pankreatu. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Desáté vydání. 2001.
- https://weboutlook.liunet.edu/exchweb/bin/redir.asp?URL=http://www.servier.com/…/diabetographia/ud/4/3.gif. Přístup 1. října 2007
Obrázek 12
Tabulka 1. Sulfonylurey druhé generace
| Generické | Značka | Síla dávkování (mg) | Začáteční dávka (mg) | Dávky. denně | Max. dávka (mg) | Doba trvání účinku | Aktivní metabolit |
| Glipizid | Glukotrol | 5, 10 | 5 | 1-2 | 40 | 10-24 hodin | Ne |
| Glipizid | Glucotrol XL | 2.5, 5, 10 | 5 | 1 | 20 | 24 hodin | Ne |
| Glyburid | Diabeta, Micronase | 1.25, 2,5, 5 | 2,5-5 | 1-2 | 20 | 16-24 hodin | Ano |
| Glyburid mikronizovaný | Glynáza | 1,5, 3, 4,5, 6 | 1.5-3 | 1-2 | 12 | 12-24 hodin | Ano |
| Glimepirid | Amaryl | 1,2,4 | 1-2 | 1 | 8 | 24 hodin | Ano |
Převzato z publikace Drug Facts and Comparisons. Wolters Kluwer Health. St. Louis, Missouri. 2007.
Podíl: Sdílet: Twitter | Facebook | E-mail
Napsat komentář