Agonista GABA receptorů

Mnoho běžně používaných sedativ a anxiolytik, která ovlivňují komplex GABA receptorů, nejsou agonisty. Tyto léky místo toho působí jako pozitivní alosterické modulátory (PAM), a i když se vážou na GABA receptory, vážou se na alosterické místo na receptoru a nemohou vyvolat odpověď neuronu bez přítomnosti skutečného agonisty. Léčiva, která patří do této třídy, uplatňují svůj farmakodynamický účinek tím, že zvyšují účinky, které má agonista, když je dosaženo potenciace.

Většina celkových anestetik jsou PAM receptoru GABA-A. Pozitivní alosterické modulátory fungují tak, že zvyšují frekvenci, s jakou se otevírá chloridový kanál, když se agonista naváže na vlastní místo na receptoru GABA. Výsledné zvýšení koncentrace iontů Cl- v postsynaptickém neuronu tento neuron okamžitě hyperpolarizuje, čímž se stává méně vzrušivým, a tím se potlačuje možnost vzniku akčního potenciálu. Některá celková anestetika jako propofol a vysoké dávky barbiturátů však mohou být nejen pozitivními alosterickými modulátory receptorů GABA-A, ale také přímými agonisty těchto receptorů.

Alkohol je nepřímým agonistou GABA. GABA je hlavním inhibičním neurotransmiterem v mozku a léky podobné GABA se používají k potlačení křečí. Předpokládá se, že alkohol napodobuje účinek GABA v mozku, váže se na receptory GABA a inhibuje neuronální signalizaci

.